Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程，包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶点；抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型，即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员，而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

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Dopamine Receptor Isoform Comparison

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Dopamine Receptor Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) Control (5) 抑制剂 (115) 激动剂 (214) 拮抗剂 (382) 激活剂 (10) 调节剂 (33) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0049

Nuciferine 荷叶碱	Agonist	99.90%
Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

HY-14763

Cariprazine 卡利拉嗪	Modulator	99.83%
Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-B0735A

Fenoldopam mesylate 非诺多泮甲磺酸盐	Agonist	99.94%
Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D₁ receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。

HY-B1371

Spiperone 螺哌隆	Antagonist	99.00%
Spiperone (Spiroperidol) 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT_1A 和血清素 5-HT_2A 拮抗剂。Spiperone 还是一种标记的神经阻滞剂受体配体。Spiperone 可以增强细胞内钙的水平，并抑制 Wnt 信号通路。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。

HY-B0623A

Ropinirole hydrochloride 盐酸罗匹尼罗	Agonist	99.89%
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D₃/D₂ 受体激动剂，对 D₂ 受体的 K_i 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD₂，hD₃ 和 hD₄ 受体的 pEC₅₀ 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D₁ 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。

HY-14542

Ziprasidone 齐拉西酮	Antagonist	99.81%
Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-10349A

WAY-100635 maleate	Agonist	99.77%
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Inhibitor	99.68%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.43%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-B0520A

Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品	Inhibitor	99.85%
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

HY-B0358A

Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪	Antagonist	99.36%
Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na⁺/Ca²⁺ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D₂ 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。

HY-14545

Amisulpride 氨磺必利	Antagonist	99.81%
Amisulpride 是一种多巴胺 D₂/D₃ 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D₂ 和 D₃ 的 K_i 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

HY-75502

Rotigotine 罗替戈汀	Agonist	99.99%
Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其 K_i 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

HY-70081A

Sumanirole maleate	Agonist	99.78%
Sumanirole maleate (U-95666E; PNU-95666E) 是高度选择性的 D2 受体完全激动剂，ED₅₀ 为 46 nM。Sumanirole 在帕金森病和不宁腿综合征的研究中发挥着重要作用。

HY-17390A

Loxapine succinate 琥珀酸洛沙平	Inhibitor	98.84%
Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine）抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。

HY-B1115A

Buspirone 丁螺环酮	Antagonist	99.86%
Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂，可用于广泛性焦虑症的研究。

HY-12236

SKF 81297 hydrobromide	Agonist	99.62%
SKF 81297 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。

HY-101299B

Dihydrexidine hydrochloride	Agonist	98.89%
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC₅₀ 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。

多巴胺受体化合物库

Dopamine Receptor Compound Library

Compound library containing all kinds of small molecules related to dopamine receptor.

238 compounds HY-L165

Dopamine Receptor Isoform Comparison

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